2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Insulin Receptor
  5. Insulin Receptor抑制剂

Insulin Receptor抑制剂

Insulin Receptor抑制剂 (26):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15656
    Ceritinib

    色瑞替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
  • HY-10191
    Linsitinib Inhibitor 99.83%
    Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的，具有口服活性的 IGF-1 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 35 和 75 nM。
  • HY-10200
    BMS-754807 Inhibitor 99.41%
    BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分别为 6，44，7，4，9 和 25 nM。
  • HY-100037
    NT157 Inhibitor 99.19%
    NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种选择性的 IRS-1/2 抑制剂，诱导Ser磷酸化，导致IRS-1/2的降解。NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种首创的抗癌药物，也可以靶向 Stat3 信号通路。
  • HY-13020
    GSK1838705A Inhibitor 99.14%
    GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK，IC50 值为0.5 nM。
  • HY-10262
    BMS-536924 Inhibitor 99.83%
    BMS-536924 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride

    双盐酸盐色瑞替尼

    		Inhibitor 99.57%
    Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
  • HY-50866
    NVP-AEW541 Inhibitor 99.92%
    NVP-AEW541 (AEW541 ) 是一种具有口服活性的胰岛素样生长因子1受体 (IGF-1R) 的抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。NVP-AEW541 也抑制 InsR，IC50 值为 0.14 μM。NVP-AEW541 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10524
    GSK1904529A Inhibitor 99.66%
    GSK1904529A 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10252
    NVP-ADW742 Inhibitor 99.54%
    NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13203
    NVP-TAE 226 Inhibitor 99.92%
    NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。
  • HY-10253
    AG1024 Inhibitor 99.82%
    AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  • HY-145935
    NT219 Inhibitor 98.57%
    NT219 是一种有效的胰岛素受体底物 1/2 (IRS1/2) 和 STAT3 的双重抑制剂。IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号连接。NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症疾病的潜力。
  • HY-112720
    AGL-2263 Inhibitor 98.26%
    AGL-2263 是胰岛素受体 (insulin receptor) 和胰岛素样生长因子受体 (insulin-like growth factor (IGF) receptor) 的抑制剂。
  • HY-124097
    HNMPA-(AM)3 Inhibitor
    HNMPA-(AM)3 是细胞通透性和选择性胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂类似物。HNMPA-(AM)3 极大地抑制促胸激素 (PTTH) 激活 ERK 磷酸化和刺激蜕皮甾体生成的能力。HNMPA-(AM)3 也有效抑制蜕化类固醇的产生 (IC50=14.2 μM) 和胰岛素受体的活性 (IC50 在蚊子和哺乳动物中分别为 14.2 μM 和 200 μM)。
  • HY-115461
    MID-1 Inhibitor 99.36%
    MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合，并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解，从而导致 IRS-1 表达水平升高，胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
  • HY-118203
    SU4984 Inhibitor 99.14%
    SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC50 值为 10-20 μM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。
  • HY-P99530
    Valanafusp alfa Inhibitor 98.42%
    Valanafusp alfa (AGT-181) 是一种抗人胰岛素受体 (HIR) 和人硬糖苷酶 (IDUA) 的嵌合单克隆抗体的脑穿透重组融合蛋白。Valanafusp alfa 可用于粘多糖病 I 型 (MPS I) 的研究。
  • HY-156110
    IGF2BP1-IN-1 Inhibitor
    IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂，可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合，KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50: 对 A549 细胞为 9 nM，HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
  • HY-15656S
    Ceritinib-d7

    色瑞替尼 d7

    		Inhibitor 98.00%
    Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
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